Preparasi 125I-Nimotuzumab dan Uji Biodistribusi Pada Mencit Normal

Abstrak

Nimotuzumab bertanda radionuklida pemancar radiasi gamma adalah antibodi monoklonal yang digunakan untuk deteksi kanker yang mengekspresikan reseptor EGFR (epidermal growth actor receptor). Telah dilakukan penandaan Iodium ‘251 nimotuzumab dan karakterisasinya serta uji biodistribusi pada mencit normal. Penandaan dilakukan menggunakan oksidator iodogen, variasi jumlah aktivitas 1251 dan waktu reaksi kemudian dilakukan uji kemumian radiokimia, uji stabilitas, uji biodistribusi dan uji klirens pada mencit dan tikus Wistar normal. Karakterisasi hasil penandaan dan uji kemumian radiokimia dilakukan menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC) dan kromatograii kertas dengan eluen metanol 85%. Stabilitas pada penyimpanan di 4°C diamati selama 4 minggu. Biodistribusi dan klirens melalui urin dan feses diamati pada 24 jam dan 3 hari pasca injeksi. Hasil optimal penandaan nimotuzumab dengan 1251 diperoleh menggunakan l mCi 1251 dan waktu reaksi 20 menit dengan kemurnian radiokimia rata rata 98,1% (±1,20%) yang setelah disimpan 4°C selama 2 minggu menurun menjadi 95,3% (± 0,9%). Kromatogram HPLC menunjukkan kemiripan waktu retensi antara nimotuzumab sebelum dan sesudah ditandai. Uji biodistribusi menunjukkan akumulasi radioaktifltas yang tinggi pada ginjal, hati, limpa dan tiroid dengan ginjal yang tertinggi. Uji klirens pada jam ke 24 dan ke 72 menunjukkan ekskresi melalui feses sebesar 8,8% Â± 0,4% dan 14,7% Â± 1,1% dan melalui ginjal sebesar 52,7% ± 2,9% dan 82% Â± 0,6% Hasil penelitian menunjukkan nimotuzumab dapat ditandai dengan 125I dengan kemumian radiokimia dan kestabilan yang tinggi, serta diekskresi sebagian besar melalui ginjal.