Sintesis dan Uji Aktivitas Antimalaria Senyawa Turunan 2,4-Difenil-1,10-Fenantrolin

Abstrak

Malaria masih merupakan masalah kesehatan utama di negara negara subtropis dan tropis. Ada 105 negara di dunia yang berada pada daerah endemik malaria dan lebih dari 500 juta kasus atau lebih dari 2,7 juta kematian akibat malaria setiap tahunnya. Beberapa obat tradisional tidak efektif lagi, dan masih banyak serangan penyakit malaria yang paling berbahaya akibat spesies P. falciparum terus meningkat, sementara beberapa obat tradisional seperti chloroquine telah mengalami resistensi. Sintesis turunan 2,4-difenil-1,10-fenantrolin [5] dari bahan baku benzaldehida [1], asetofenon [2], t-kalkon [3], dan 8-aminokuinolin [4] melalui 3 tahap reaksi telah dilakukan. Hasil dari semua tahap reaksi tersebut tersebut diperoleh senyawa [5], (1)-N-metil-7,9-difenil-1,10-fenantrolinium sulfat [6] dan (1)-N-etil-7,9-difenil-1,10-fenantrolinium sulfat [7]. Hasil uji aktivitas anti antiplasmodium secara in vitro terhadap strain P. falciparum FCR3 yang resistan klorokuin menunjukkan bahwa senyawa [7] mempunyai aktivitas antimalarial tertinggi (IC50 = 0,06±0,05 µM), dibandingkan dengan aktivitas antimalarial senyawa [6] (IC50 = 1,27±0,97 µM) dan senyawa [5] (IC50 = 1,66±0,70 µM). Hasil yang serupa dalam uji in vitro dengan metode yang sama pada strain P. falciparum D10 yang resisten klorokuin menunjukkan bahwa senyawa [7] memiliki alctivitas antimalaria yang lebih tinggi (IC50 = 0,04±0,04 µM) dari aktivitas senyawa [5] (IC50 = 1,13±0,30 µM) dan senyawa [6] (IC50 = 0,81±0,06 µM).