Antagonisme Marmin terhadap Reseptor 5-Hidroksi Triptamin dan Reseptor Histamin pada Otot Polos Ileum Marmut

Abstrak

Eksplorasi senyawa aktif tanaman obat Aegle marmelos Correa (Rutaceae) menghasilkan marmin dengan aktivitas yang paling kuat dalam menghambat pelepasan histamin dari kultur sel mast. Pada penelitian ini dipelajari antagonisme marmin pada reseptor 5-hidroksi triptamin dan reseptor histamin pada organ ileum marmut terisolasi. Penelitian ini dikerjakan dengan menggunakan teknik organ terisolasi dalam media dapar Tyrode. Agonis reseptor spesifik yang digunakan adalah histamin dan 5-HT (serotonin). Tipe antagonisme ditetapkan berdasarkan perubahan harga pD2 dan efek maksimum (Emaks) agonis akibat pemberian senyawa uji, dan dengan menggunakan metode Schild Regression. Hasil penelitan menunjukkan bahwa marmin konsentrasi 10 dan 100 mM menurunkan efek kontraksi maksimum dari 5-HT sebesar masing-masing 40% dan 60%, namun cenderung tidak mempengaruhi harga pD2-nya. Di lain pihak, marmin tidak mempengaruhi efek kontraksi maksimum dari histamin pada ileum terisolasi, namun sangat kuat dalam menurunkan harga pD2 histamin. Dalam hal ini, harga pD2 merupakan parameter afinitas, sedangkan harga Emaks merupakan parameter aktivitas intrinsik suatu agonis terhadap reseptornya. Dari perhitungan Schild Regression, harga slop kurva sebesar 0.8016 atau harga tersebut mendekati nilai 1. Dari penelitian ini disimpulkan bahwa marmin mengantagonis reseptor 5-HT 4 secara non-kompetitif, dan mengantagonis reseptor histamin H-1 pada otot polos ileum secara kompetitif.